全新药物合成--聚文网

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内容简介

本书是由杰出的药物化学家、研究员李杰博士和27位专家合著者共同合作撰写，详细全面讨论了18种当前临床药物中涵盖的药物化学知识,以及这些药物在合成中所涉及的前沿化学知识，为行业从业者和学生揭开了现代药物发现过程的神秘面纱，同时揭示了现今一些最具影响力的药物的发现过程中的先进化学技术。本书涵盖了六个不同的疾病领域，包括传染病、癌症、心血管和代谢疾病、中枢系统疾病、炎症类疾病，详细介绍探索了18种不同的药物，并以计算机辅助药物设计一章加以汇总结束。每一章中都包括相关药物类别或疾病适应症的背景材料，以及药物发现的关键因素，包括结构-活性关系、药代动力学、药物代谢、有效性和安全性。
本书适用于药物化学、有机合成和工艺化学等与药物研发相关的研究技术人员阅读参考，也可兼作有机化学、杂环化学或药物化学相关专业研究生的辅助教材。

第一部分传染病药物
1 瑞来巴坦（RecaRbRio™），一种治疗ciai／cUTi／HabP／VabP的β内酰胺酶抑制剂 3
1.1 背景 3
1.2 药理学 5
1.3 构效关系（SaR） 5
1.4 药代动力学和药物代谢 8
1.5 有效性和安全性 8
1.6 合成 9
1.7 总结 12
1.8 参考文献 12
2 韦博巴坦（和美罗培南组成固定配伍的复方VaboｍeRe），一种非β内酰胺类β内酰胺酶抑制剂，用于治疗复杂性尿路感染和急性肾盂肾炎 14
2.1 背景：从不可逆β内酰胺到不可逆非β内酰胺，再到可逆含硼非β内酰胺类内酰胺酶抑制剂的演变 14
2.2 药物化学探索 17
2.3 韦博巴坦／VaboｍeRe临床试验 22
2.4 韦博巴坦药物化学合成 22
2.5 韦博巴坦工艺化学合成 23
2.6 结论 29
2.7 参考文献 29
……

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