药物化学第2版--聚文网

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内容简介

制药工程是以药学、化学、生物技术、工程学等相关学科综合所形成的一门新兴交叉学科，其作为一个相对独立的新兴学科，具有自己广阔的研究领域。本次制药工程专业规划教材的编写修订工作将在总结上一轮教材编写经验的基础上，积极吸取近年来制药工程专业发展所取得的成果，进一步完善制药工程专业教材体系和教材内容。以期能够面向行业发展、社会发展，以及用人单位的需要，以提高所培养的制药工程师的胜任力为核心。在保证基本知识、基本理论足够、适用的前提下，重视现代科学技术、方法论的融入，秉承“精化基础理论、优化专业知识、强化实践能力、深化素质教育、突出专业特色”的原则来构建合理的教材体系，服务新工科建设，融合体现新医科。

第一章绪论1
一、药物化学在制药工程中的地位/1
二、药物化学的基本定义/1
三、药物化学研究的内容和任务/1
四、国外药物化学的发展/3
五、我国药物化学的发展/5
六、药物化学发展的新方向/7
第二章药物的化学结构与生物活性10
第一节影响药物活性的主要因素/10
一、药物吸收/10
二、药物分布/11
三、药物的蛋白结合/12
四、药物的消除/13
第二节药物理化性质对活性的影响/14
一、药物的水溶性/14
二、脂水分配系数/15
三、酸碱性/16
第三节药物与受体的相互作用对药效的影响/17
一、化学键的作用/17
二、立体化学的作用/19
三、原子或基团的作用/24
第三章药物的化学结构与药物代谢29
第一节药物的官能团化反应/29
一、催化官能团化反应的酶/30
二、氧化反应/32
三、还原反应/40
四、水解反应/41
第二节药物的结合反应/43
一、葡萄糖醛酸结合反应/43
二、硫酸酯化结合反应/46
三、氨基酸结合反应/47
四、辅酶A结合反应/48
五、谷胱甘肽结合反应/49
六、乙酰化结合反应/50
七、甲基化结合反应/51
第三节药物代谢与新药研发/52
一、药物代谢与毒副作用/52
二、药物代谢与生物活性/55
三、药物代谢与给药途径/56
第四章药物的化学结构修饰与新药研究开发58
第一节药物的化学结构修饰对药效的影响/58
第二节药物化学结构修饰的常用方法/61
一、生物电子等排替换/61
二、前药/63
三、软药/66
四、药效构象/67
五、结构简化/67
六、定量构效关系/68
七、三维定量构效关系/74
第三节药物发现、设计与新药开发/77
一、药物发现/77
二、药物设计/88
三、新药开发/89
第五章镇静催眠药和抗癫痫药91
第一节苯二氮类催眠镇静药/91
一、1，4-苯二氮类药物的研发/91
二、1，4-苯二氮类药物的发展和构效关系/93
三、苯二氮类药物的作用机理/96
四、苯二氮类药物的代谢/97
第二节非苯二氮类催眠药/102
一、吡咯酮类/102
二、咪唑并吡啶类/105
三、吡唑并嘧啶类及褪黑素受体激动剂/108
第三节抗癫痫药/109
一、抗癫痫药的作用机制/109
二、巴比妥类及同型药物/110
三、二苯并氮杂类/116
四、其他抗癫痫药物/119
第六章精神疾病治疗药122
第一节经典的抗精神病药/122
一、吩噻嗪类/123
二、硫杂蒽类/128
三、丁酰苯类及其类似物/131
四、苯酰胺类/134
五、二苯二氮类及其衍生物/137
第二节非经典的抗精神病药物/137
第三节抗抑郁药/143
一、单胺氧化酶抑制剂/144
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂/146
三、5-羟色胺重摄取抑制剂/150
四、5-HT和去甲肾上腺素重摄取抑制剂/157
五、α2肾上腺素受体拮抗剂/157
六、其他类/160
第四节抗焦虑药和抗躁狂药/160
一、抗焦虑药/160
二、抗躁狂药/163
第七章神经退行性疾病治疗药物165
第一节抗帕金森病药物/165
一、作用于多巴胺能神经系统的药物/166
二、作用于非多巴胺能神经系统的药物/171
第二节抗阿尔茨海默病药物/173
一、乙酰胆碱酯酶抑制剂/175
二、NMDA受体拮抗剂/179
三、甘露特钠/180
四、作用于其他靶点的药物/181
五、阿尔茨海默病早期诊断/186
第八章阿片类镇痛药188
第一节吗啡及其半合成镇痛药/188
一、吗啡/188
二、半合成镇痛药/192
第二节合成镇痛药/194
一、哌啶类/195
二、氨基酮类/201
三、苯并吗喃类/202
四、吗啡烃类/203
五、其他类/203
第三节内源性阿片肽与阿片受体/203
一、内源性阿片肽/203
二、阿片受体/205
三、阿片样镇痛药的构效关系/207
第九章麻醉药209
第一节全身麻醉药/210
一、吸入全麻药/210
二、静脉全麻药/212
三、麻醉辅助药/216
第二节局部麻醉药/217
一、局部麻醉药的发展/218
二、局部麻醉药的构效关系/225
三、局部麻醉药的作用机理/227
第十章拟胆碱药和抗胆碱药229
第一节拟胆碱药/231
一、胆碱受体激动剂/231
二、胆碱酯酶抑制剂/234
第二节抗胆碱药/242
一、M胆碱受体拮抗剂/243
二、N胆碱受体拮抗剂/253
第十一章作用于肾上腺素能受体的药物263
第一节肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢/263
第二节拟肾上腺素药/265
一、非选择性肾上腺素能受体激动剂/266
二、α受体激动剂/268
三、β受体激动剂/271
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系/276
第三节抗肾上腺素药/278
一、α受体拮抗剂/278
二、β受体拮抗剂/281
三、α、β受体拮抗剂/284
四、β受体拮抗剂的构效关系/285
第十二章心血管疾病治疗药物287
第一节强心药/287
一、强心苷类/287
二、β受体激动剂/290
三、磷酸二酯酶抑制剂/291
四、钙增敏剂/292
第二节抗心律失常药/292
一、钠通道阻滞剂/293
二、β受体拮抗剂/299
三、钾通道阻滞剂/299
四、钙通道阻滞剂/302
第三节抗心绞痛药/302
一、硝酸酯及亚硝酸酯类/302
二、部分脂肪酸氧化抑制剂/304
第四节血脂调节药/305
一、降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物/307
二、降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物/315
三、其他降血脂药物/318
第五节抗血栓药/319
一、抗凝血药/319
二、抗血小板药/321
三、纤维蛋白溶解药/323
第十三章抗高血压药325
第一节中枢性抗高血压药/326
一、第一代中枢性抗高血压药/326
二、第二代中枢性抗高血压药/328
第二节肾素抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂以及血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂/332
一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统/332
二、肾素抑制剂/333
三、血管紧张素转换酶抑制剂/338
四、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂/349
五、血管紧张素-脑啡肽酶双重抑制药/358
第三节钙通道阻滞剂/362
一、选择性钙通道阻滞剂/362
二、非选择性钙通道阻滞剂/378
第四节利尿药/379
一、Na+-Cl−协转运抑制剂/379
二、Na+-K+-2Cl−协转运抑制剂/381
三、盐皮质激素受体拮抗剂/383
第五节针对特殊类型高血压的抗高血压药/387
第十四章抗过敏和抗溃疡药物391
第一节组胺H1受体拮抗剂/392
一、经典的H1受体拮抗剂/393
二、非镇静H1受体拮抗剂/399
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系/411
第二节过敏介质与抗过敏药/411
一、过敏介质释放抑制剂/411
二、过敏介质拮抗剂/412
三、钙通道阻断剂/416
第三节 H2受体拮抗剂/416
一、受体拮抗剂抗溃疡药物结构类型/417
二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系/424
第四节质子泵抑制剂/424
一、不可逆型质子泵抑制剂/425
二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系/429
三、可逆型质子泵抑制剂/430
第十五章胃动力药和止吐药434
第一节胃动力药/434
一、多巴胺D2受体拮抗剂/434
二、5-HT4受体激动剂/439
第二节止吐药/441
一、作用机制和分类/441
二、5-HT3受体拮抗剂/442
第十六章合成抗菌药和抗寄生虫药446
第一节喹诺酮类抗菌药/446
一、喹诺酮类药物的研究进展/446
二、喹诺酮类药物的作用机制/450
三、喹诺酮类药物/451
第二节磺胺类药物及抗菌增效剂/458
第三节抗真菌药/464
一、抗真菌抗生素/465
二、唑类抗真菌药/466
三、其他抗真菌药/471
第四节抗结核药/472
一、合成抗结核药/472
二、抗结核抗生素/477
第五节抗寄生虫药/479
一、抗疟药/480
二、驱肠虫药/492
三、抗血吸虫药/495
第十七章抗病毒药498
第一节病毒及抗病毒药物的作用机理/498
一、病毒及其特征/498
二、病毒复制周期/498
三、抗病毒药作用原理/499
第二节干扰病毒复制初期的药物/500
一、流感病毒基质蛋白2抑制剂/500
二、流感病毒神经氨酸酶抑制剂/500
第三节抑制病毒核酸复制的药物/506
一、嘧啶核苷类/507
二、嘌呤核苷类/508
第四节基于其他机理的抗病毒药物/511
一、干扰素及干扰素诱导剂/511
二、非干扰素诱导广谱抗病毒药/512
三、丙型肝炎病毒NS5B聚合酶抑制剂/514
四、CAP依赖型核酸内切酶抑制剂/516
五、天花病毒组装成熟抑制剂/520
六、巨细胞病毒末端酶抑制剂/520
第五节抗人类免疫缺陷病毒药物/521
一、HIV逆转录酶抑制剂/521
二、HIV蛋白酶抑制剂/526
三、HIV整合酶抑制剂/530
第十八章抗生素535
第一节 β-内酰胺类抗生素/535
一、青霉素类/537
二、头孢菌素类/547
三、β-内酰胺酶抑制剂及非经典的β-内酰胺类抗生素/557
第二节四环素类抗生素/563
第三节氨基糖苷类抗生素/568
第四节大环内酯类抗生素/569
一、麦迪霉素及其衍生物/570
二、螺旋霉素及其衍生物/570
三、红霉素及其衍生物/571
第五节其他抗生素/578
一、氯霉素类抗生素/578
二、磷霉素/581
三、糖肽类抗生素/582
第十九章抗肿瘤药586
第一节直接作用于DNA的药物/586
一、烷化剂/586
二、铂配合物/597
三、DNA拓扑异构酶抑制剂/599
第二节抗代谢药物/605
一、嘧啶拮抗剂/605
二、嘌呤拮抗剂/613
三、叶酸拮抗剂/614
第三节抗有丝分裂的药物/615
一、紫杉烷类/615
二、长春碱类/618
第四节基于肿瘤信号转导机制的药物/619
一、蛋白激酶及其抑制剂/620
二、Bcr-Abl抑制剂/634
第二十章解热镇痛药和非甾体抗炎药641
第一节解热镇痛药/641
一、水杨酸类/641
二、苯胺类/646
三、吡唑酮类/648
第二节非甾体抗炎药/649
一、3，5-吡唑烷二酮类/649
二、芳基烷酸类/651
三、N-芳基邻氨基苯甲酸类/663
四、苯并噻嗪类/664
五、环氧合酶-2选择性抑制剂/667
第二十一章甾体激素药675
第一节概述/675
一、甾体化合物的结构类型与命名/675
二、甾体激素的体内生物合成途径/676
三、甾体激素的半合成原料和中间体/677
四、甾体激素受体和功能/679
第二节雄激素、蛋白同化激素及雄激素受体拮抗剂/680
一、雄激素/680
二、蛋白同化激素/684
三、雄激素受体拮抗剂/686
四、甾体5α-还原酶抑制剂/687
第三节雌激素和雌激素受体拮抗剂/688
一、雌激素/688
二、选择性雌激素受体调节剂/693
第四节孕激素和孕激素受体拮抗剂/699
一、孕激素/699
二、甾体避孕药物/707
三、孕激素受体拮抗剂/707
第五节肾上腺皮质激素/711
一、肾上腺皮质激素的构效关系/712
二、肾上腺皮质激素生物合成抑制剂/720
三、肾上腺皮质激素受体拮抗剂/720
第二十二章降血糖药和骨质疏松治疗药物722
第一节降血糖药/722
一、胰岛素及其类似物/722
二、胰岛素分泌促进剂/724
三、胰岛素增敏剂/733
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂/738
五、二肽基肽酶-4抑制剂/739
六、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂/746
第二节骨质疏松治疗药物/749
一、抗体药物/749
二、双膦酸盐类/750
三、激素及其相关药物/754
第二十三章维生素758
第一节脂溶性维生素/758
一、维生素A/758
二、维生素D/762
三、维生素E/765
四、维生素K/767
第二节水溶性维生素/769
一、B族维生素/769
二、维生素C/777

药物化学 第2版

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