氮杂环化合物合成及杀菌活性研究

本书围绕喹啉和喹喔啉环的结构多样化和官能团化开展了大量的合成及活性研究工作。本书通过开发的“多步一锅法”、“一步连续法”等优选的合成策略，设计合成了七个系列上百钟结构新颖且具有潜在生物活性的喹啉或喹喔啉类化合物，并对这些化合物进行了抗菌活性、杀菌活性、抗肿瘤活性、抗结核杆菌活性等生物活性实验，从中筛选出一些具有良好生物活性的结构，具有很好的开发价值。同时，我们所提出的这些合成策略具有操作简单、条件温和、所需试剂廉价易得等优点，具有很好的应用价值。

本书主要运用活性亚结构拼接原理，将具有生物活性的一些杂环或活性药效基团与喹啉环或喹喔啉环构筑于同一分子骨架结构中，以期实现活性的叠加或产生新的生物活性。为此，作者设计了简便有效的合成方法，合成出七个系列上百种结构新颖且具有潜在生物活性的含有不同杂环或活性基团的喹啉或喹喔啉类衍生物，这为日后创制新型喹啉或喹喔啉类药物提供了新思路，具有很好的研究和应用价值。同时，本书中所提出的“多步一锅法”和“一步连续法”等优选合成策略，具有操作简便、收率高和环境友好等优点，符合现代有机合成理念，具有重的参考价值和很好的应用前景，为今后该领域的研究提供了宝贵的经验。本书适合从事有机化学专和药物合成化学专业的研究生或科研人员参考使用。

 

第1章绪论(1)
1.1具有杀菌活性的嘧啶类化合物在农药创制中的研究进展(2)
1.2具有杀菌活性的吲哚类化合物在农药创制中的研究进展(8)
1.3具有杀菌活性的喹啉类化合物在农药创制中的研究进展(16)
1.4具有杀菌活性的杂环酰胺类化合物在农药创制中的研究进展(22)
1.5立题依据、设计思路和研究内容及目的意义(27)
1.5.1立题依据和设计思路(27)
1.5.2研究内容和意义(28)
第2章2-氨基嘧啶并[4,5-b]吲哚的合成及杀菌活性研究(32)
2.1引言(32)
2.2化学实验部分(33)
2.2.1仪器和主要试剂(33)
2.2.2设计的合成路线(33)
2.2.3目标化合物的合成(34)
2.3杀菌活性测试部分(35)
2.3.1测试样品(35)
2.3.2对照药剂(35)
2.3.3供试靶标和供试寄主(35)
2.3.4试验方法(36)
2.3.5结果调查(36)
2.4结果与讨论(36)
2.4.1合成路线的优化(36)
2.4.2化合物的表征(39)
2.4.3目标化合物杀菌活性的研究(45)
2.5本章小结(47)
第3章6-甲基-吲哚并[2,3-b]喹啉-11-羧酸合成及杀菌活性研究(48)
3.1引言(48)
3.2化学实验部分(49)
3.2.1仪器和主要试剂(49)
3.2.2设计的合成路线(49)
3.2.35-叔丁基靛红(III-2e)和5-叔丁基-7-卤靛红(III-2f,g)的合成(50)
3.2.4目标化合物的合成(51)
3.3杀菌活性测试部分(74)
3.3.1测试样品(74)
3.3.2对照药剂(74)
3.3.3供试靶标和供试寄主(74)
3.3.4试验方法(75)
3.3.5结果调查(75)
3.4结果与讨论(75)
3.4.1该新合成策略的发现(75)
3.4.2目标化合物的表征(76)
3.4.3反应机理的推测(78)
3.4.4反应的普适性研究(80)
3.4.5反应的扩展性研究(83)
3.4.6杀菌活性研究(87)
3.5本章小结(91)
第4章N-取代吡咯并[3,4-b]喹啉-1-酮合成及杀菌活性研究(92)
4.1引言(92)
4.2化学实验部分u56256.(93)
4.2.1仪器和主要试剂(93)
4.2.2设计的合成路线(93)
4.2.3起始化合物2-氯甲基-6-卤喹啉-甲酸乙酯(IV-1a-c)的制备(93)
4.2.4目标化合物的合成(95)
4.3杀菌活性测试部分(98)
4.3.1测试样品(98)
4.3.2对照药剂(98)
4.3.3供试靶标和供试寄主(98)
4.3.4试验方法(98)
4.3.5结果调查(99)
4.4结果与讨论(99)
4.4.1反应条件的优化(99)4.4.2目标化合物的表征(100)
4.4.3推测的反应机理(108)
4.4.4杀菌活性研究(108)
4.5本章小结(111)
第5章(E)-6-氯-2-(芳/杂芳基乙烯基)喹啉-3-羧酸的设计、合成及杀菌活性研究(112)
5.1引言(112)
5.2化学实验部分(113)
5.2.1仪器和主要试剂(113)
5.2.2设计的合成路线(113)
5.2.3目标化合物的合成(113)
5.3杀菌活性测试部分(115)
5.3.1测试样品(115)
5.3.2对照药剂(115)
5.3.3供试靶标和供试寄主(115)
5.3.4试验方法(115)
5.3.5结果调查(116)
5.4结果与讨论(116)
5.4.1“三步一锅法”合成策略的设计(116)
5.4.2目标化合物的表征(117)
5.4.3杀菌活性研究(122)
5.5本章小结(124)
第6章亚甲基桥连喹啉和1,2,3-三唑双杂环化合物的设计、合成及杀菌活性(125)
6.1引言(125)
6.2化学实验部分(126)
6.2.1仪器和主要试剂(126)
6.2.2设计的合成路线(126)
6.2.3化合物的合成(126)
6.3杀菌活性测试部分(130)
6.3.1测试样品(130)
6.3.2对照药剂(130)
6.3.3供试靶标和供试寄主(130)
6.3.4试验方法(130)
6.3.5结果调查(131)
6.4结果与讨论(131)
6.4.1“两步一锅法”合成策略的设计(131)
6.4.2目标化合物的结构表征(133)
6.4.3杀菌活性研究(134)
6.5本章小结(136)
第7章结论与展望(137)
7.1主要结论(137)
7.2创新点(138)
7.3本书中存在的不足之处(139)
7.4展望(139)
参考文献(140)
附图(148)
部分化合物的核磁谱图(148)