药物化学

《药物化学》是在学习借鉴国内外优选职业教育思想和方法的基础上，结合国家执业药师考试大纲，根据高职高专学生的特点而编写的。在内容的编排上，按学生对药物的感性认识和人体系统相结合的综合模式设计章节，理论部分先各论后总论进行介绍，从解热镇痛药、维生素等人们熟悉的内容出发，然后介绍抗菌药物，包括抗生素、合成抗菌药，中间穿插抗病毒药和抗肿瘤药，再到循环系统用药、神经系统用药、内分泌系统用药等，均是按照药物的化学结构及药理作用进行分类，循序渐进、从易到难；实训部分介绍药物化学实验实训的基础知识和基本技能，以及药物的理化性质实训、药物的制备实训和综合性实训，供各院校根据自身的实际条件选用。在各章节还配有案例和课后习题，引导学生从理论中来、到实践中去，使学生在学习中有明确收获，全面提高素质。本书可作为药品生产技术、化学制药技术、药学、药品质量与安全、药物制剂技术、药品经营与管理等专业高职高专院校、成人高校及其他同等水平院校的专业基础课教材，也可作为相关专业技术及管理人员的参考书。

 

绪论
一、什么是药物？1
二、药物的分类1
三、药物化学学科简介1
四、药物化学的具体工作类型2
五、新药研发——从概念到上市2
六、化学药物的名称2
七、药物化学的学习方法3
目标检测4
第一章解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风病药
第一节解热镇痛药7
一、水杨酸类7
二、乙酰苯胺类8
第二节非甾体抗炎药9
一、芳基烷酸类9
二、1，2-苯并噻嗪类12
三、选择性COX-2抑制剂13
第三节抗痛风病药14
一、抑制尿酸生成药物14
二、促进尿酸排泄药物15
三、促进尿酸分解药物15
四、抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药物15
目标检测16
第二章维生素
第一节脂溶性维生素20
一、维生素A20
二、维生素D23
三、维生素E25
四、维生素K27
第二节水溶性维生素28
一、B族维生素28
二、维生素C30
目标检测33
第三章抗生素
第一节β-内酰胺类抗生素37
一、青霉素类37
二、头孢菌素类40
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂44
第二节大环内酯类抗生素46
一、结构特征与理化性质46
二、作用机制与临床应用47
三、红霉素及其衍生物和类似物47
四、螺旋霉素49
第三节四环素类抗生素49
一、天然四环素类抗生素50
二、半合成四环素类抗生素51
第四节氨基糖苷类抗生素51
一、结构特征与理化性质51
二、常见药物51
第五节氯霉素53
目标检测53
第四章合成抗菌药
第一节喹诺酮类抗菌药57
一、结构类型、特点和理化性质57
二、典型药物58
第二节磺胺类抗菌药60
一、基本结构通式与类型60
二、磺胺类药物的理化性质61
三、典型药物61
第三节抗结核分枝杆菌药62
一、抗生素类抗结核病药63
二、合成抗结核病药63
第四节抗真菌药64
一、药物简介64
二、药物分类与作用特点64
三、研发展望67
目标检测68
第五章抗病毒药
第一节核苷类70
一、核苷类抗病毒药70
二、开环核苷类抗病毒药72
第二节非核苷类72
目标检测73
第六章抗肿瘤药
第一节直接影响DNA结构和功能的药物76
一、氮芥类76
二、亚乙基亚胺类77
三、金属配合物抗肿瘤药物77
四、拓扑异构酶抑制剂78
第二节干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）79
一、嘧啶类抗代谢物79
二、嘌呤拮抗剂79
三、叶酸拮抗剂80
第三节抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂的药物）80
一、长春碱类80
二、紫杉烷类81
第四节调节体内激素平衡的药物及其他抗肿瘤治疗药81
一、雌激素调节剂81
二、雄激素拮抗剂82
三、靶向抗肿瘤药82
四、放疗与化疗的止吐药82
目标检测83
第七章循环系统用药
第一节抗心律失常药85
一、钠通道阻滞剂86
二、钾通道阻滞剂86
三、β-受体拮抗剂87
第二节抗心绞痛药89
一、硝酸酯类89
二、钙通道阻滞剂90
第三节抗高血压药93
一、血管紧张素转化酶抑制剂93
二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂96
第四节调血脂药98
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂98
二、苯氧乙酸类调血脂药100
目标检测101
第八章镇静、催眠药和抗焦虑药
第一节影响γ-氨基丁酸系统的药物104
一、苯并二氮䓬类104
二、环状丙二酰脲类108
三、咪唑并吡啶类110
第二节抗癫痫药111
一、乙内酰脲类112
二、二苯并氮杂䓬类114
第三节抗精神疾病治疗药物114
一、典型抗精神病药114
二、非典型抗精神病药117
三、其他作用机制的抗精神病药物118
第四节抗抑郁药和抗躁狂药118
一、单胺氧化酶抑制剂119
二、5-羟色胺重摄取抑制剂119
三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂120
目标检测121
第九章镇痛药、镇咳药和祛痰药
第一节镇痛药124
一、吗啡及其衍生物124
二、吗啡的半合成衍生物125
三、合成镇痛药126
第二节镇咳药和祛痰药128
一、镇咳药128
二、祛痰药129
目标检测130
第十章抗过敏药和抗溃疡药
第一节抗过敏药133
一、经典H1受体拮抗剂134
二、非镇静H1受体拮抗剂137
三、变态反应介质阻释剂139
四、过敏介质拮抗剂140
第二节抗溃疡药141
一、H2受体拮抗剂141
二、质子泵抑制剂142
三、黏膜保护药144
目标检测146
第十一章肾上腺素能药物
第一节肾上腺素能受体激动剂148
一、肾上腺素能受体激动剂的类型149
二、苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂149
三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂152
第二节肾上腺素能受体拮抗剂155
一、α受体阻断剂155
二、β受体阻断剂156
目标检测158
第十二章内分泌系统疾病用药
第一节甾体激素药物160
一、类型和基本结构160
二、一般性质162
第二节雌激素163
一、雌激素的结构特征163
二、雌激素的稳定性163
第三节雄激素和蛋白同化激素165
一、雄激素165
二、蛋白同化激素166
第四节孕激素167
一、孕激素的结构特征167
二、抗孕激素169
三、甾体避孕药170
第五节肾上腺皮质激素170
一、肾上腺皮质激素的结构特征171
二、临床常见药物172
第六节调节骨代谢与形成药物173
一、双膦酸盐类173
二、促进钙吸收药物174
第七节降血糖药174
一、胰岛素类175
二、促胰岛素分泌剂175
三、胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂176
目标检测179
第十三章药物的构效关系与新药开发
第一节药物的化学结构与药效的关系182
一、药物的理化性质对药效的影响183
二、药物和受体的相互作用对药效的影响184
第二节新药开发188
一、寻找新药或先导化合物的基本途径188
二、先导化合物优化的基本方法191
三、有机药物的化学结构修饰194
目标检测198
实训部分
第一部分药物化学实训基础知识及基本操作技能201
实训项目一药物化学实训基础知识201
实训项目二药物化学实训基本操作技能204
第二部分药物的理化性质实训213
实训项目三药物溶解度及熔点测定213
实训项目四药物比旋度测定215
实训项目五解热镇痛药的定性鉴别217
实训项目六维生素类药物的定性鉴别218
实训项目七抗生素类药物的定性鉴别220
实训项目八心血管系统药物的定性鉴别222
实训项目九局部麻醉药的定性鉴别224
第三部分药物的制备实训226
实训项目十阿司匹林的制备226
实训项目十一对乙酰氨基酚的制备227
实训项目十二苯妥英钠的制备229
第四部分综合实训230
实训项目十三甾类药物的定性鉴别230
实训项目十四药品的氧化变质实训233
实训项目十五药品的水解变质实训234
实训项目十六未知药物的定性鉴别235
实训项目十七白消安的制备237
实训项目十八贝诺酯的制备239
参考文献