工业药剂学

“工业药剂学”是研究药物剂型及制剂工业生产的理论、工艺技术、生产设备、质量管理的综合性应用技术学科。根据《化工与制药类教学质量国家标准》（制药工程专业），本书着重介绍了制剂工业化相关的知识内容，注重实用性、优选性和科学性，包括工业药剂学的基础理论知识（第1～4章）、剂型相关知识（第5～17章）、工业化生产管理相关知识（第18章）以及药品包装（第19章）等内容。本书以药物制剂理论与生产实践相结合为特色，在研究剂型基础上，强化了制剂制备技术与生产设备的研究。本教材适用于全国高等院校制药工程、药物制剂、药学等相关专业本科教学，也可作为从事制剂研制、开发和生产管理技术人员的参考书。

第一章 绪论
第一节 概述
一、常用术语
二、工业药剂学的研究内容
三、工业药剂学的发展
第二节 药物剂型与药物递送系统
一、药物剂型的意义
二、药物剂型的分类
三、药物递送系统
第三节 药品相关法规
一、药典
二、国家药品标准
三、处方药与非处方药
四、药品生产质量管理规范
五、药品其他法规
第四节 制药工业的智能制造
一、智能制造概念与任务
二、“工业4.0”智能工厂
三、“工业4.0”时代下的制药工业
思考题
参考文献
第二章 相关基础理论与方法
第一节 溶解与溶出理论
一、药物的溶解度
二、药物的溶出速度
第二节 界面化学
一、比表面积与表面张力
二、铺展与润湿
三、表面活性剂及其性质
四、胶束的形成及其性质
五、表面活性剂的几种重要作用
第三节 粉体学理论
一、粉体学概念及在药剂学研究中的应用
二、粉体粒子的大小和粒度分布
三、粉体的密度及孔隙率
四、粉体的流动性
五、吸湿性
六、粉体的压缩性、黏附性和黏着性
第四节 流变学理论
一、流变学的基本概念
二、流变学在药剂学中的应用
第五节 制剂稳定性理论
一、研究药物制剂稳定性的意义
二、药物制剂的化学稳定性
三、药物制剂的物理稳定性
四、药物制剂的微生物稳定性
第六节 生物药剂学
一、生物药剂学的概念
二、药物的转运
三、生物药剂学分类系统
四、给药途径
第七节 药物动力学
一、药物动力学的概念
二、药物动力学重要的基本概念
三、药物的生物利用度和生物等效性
思考题
参考文献
第三章 晶体药物
第一节 概述
第二节 药物晶型与晶习
一、药物多晶型
二、溶剂合物、盐型和共晶
三、晶习
第三节 晶体性质与固体制剂性能的关系
第四节 晶体生长与药物结晶工艺
一、晶体生长原理
二、药物结晶工艺
第五节 制剂工艺对药物晶型的影响
一、粉碎
二、制粒
三、干燥
四、压片
思考题
参考文献
第四章 药物制剂的设计与开发
第一节 新药开发中的药物制剂研究
第二节 药物制剂设计的基础
一、药物制剂设计的目的
二、药物制剂设计的基本原则
三、质量源于设计（QbD）理念
第三节 药物制剂的处方前研究
一、资料收集和文献查阅
二、药物的理化性质测定
三、药物的生物药剂学及药物动力学性质
四、药物的药理和毒理特性
第四节 药物制剂设计与开发的主要内容
一、简介
二、给药途径和剂型的设计
三、处方与工艺的筛选与优化
四、制剂质量标准的建立
五、制剂稳定性评价
六、制剂包装设计与评价
七、制剂体内评价
思考题
参考文献
第五章 液体制剂
第一节 概述
一、液体制剂的定义、分类与特点
二、液体制剂的溶剂/分散介质与附加剂
三、液体制剂制备的一般工艺流程
四、液体制剂的质量要求
第二节 低分子溶液剂
一、低分子溶液剂的性质
二、低分子溶液剂的处方设计
三、低分子溶液剂的制备
四、低分子溶液剂的质量评价
第三节 高分子溶液剂
一、高分子溶液剂的性质
二、高分子溶液剂的处方设计
三、高分子溶液剂的制备
四、高分子溶液剂的质量评价
第四节 溶胶剂
一、溶胶剂的性质
二、溶胶剂的处方设计
三、溶胶剂的制备
第五节 混悬剂
一、混悬剂的常用附加剂
二、混悬剂的物理稳定性
三、混悬剂的处方设计
四、混悬剂的制备
五、混悬剂的质量评价
第六节 乳剂
一、乳剂及乳化剂
二、乳剂的形成与稳定理论
三、乳剂的稳定性
四、乳剂的处方设计
五、乳剂的制备
六、乳剂的质量评价
第七节 不同给药途径液体制剂
思考题
参考文献
第六章 灭菌制剂与无菌制剂
第一节 概述
第二节 灭菌制剂与无菌制剂的相关技术和理论
一、洁净室与空气净化技术
二、水处理技术
三、热原的去除
四、灭菌与无菌操作技术
五、无菌操作技术
第三节 注射剂
一、简介
二、注射剂的处方
三、注射剂的制备
四、注射剂的质量评价
五、注射剂的典型处方与分析
第四节 输液
一、输液的分类与质量要求
二、输液的制备
三、输液的质量评价
四、输液生产中常见问题及解决措施
五、输液的典型处方与分析
第五节 注射用无菌粉末
一、注射用无菌粉末的分类与质量要求
二、注射用无菌粉末的制备
三、注射用无菌粉末的质量评价
四、注射用无菌粉末工业化生产中常见问题及解决措施
五、注射用无菌粉末的典型处方与分析
第六节 眼用液体制剂
一、眼用液体制剂的分类与质量要求
二、眼用液体制剂的附加剂
三、眼用液体制剂的制备
思考题
参考文献
第七章 固体制剂
第一节 概述
一、固体制剂的制备工艺
二、固体制剂的单元操作
第二节 散剂、颗粒剂与胶囊剂
一、散剂
二、颗粒剂
三、胶囊剂
第三节 片剂
一、简介
二、片剂的常用辅料及作用
三、片剂的制备
四、片剂的包衣
五、片剂的质量评价
六、片剂生产中常见问题及解决措施
七、片剂的典型处方与分析
第四节 微丸、滴丸剂与膜剂
一、微丸
二、滴丸剂
三、膜剂
思考题
参考文献
第八章 半固体制剂
第一节 概述
一、半固体制剂的定义
二、半固体制剂的分类
第二节 软膏剂
一、定义与分类
二、软膏剂的常用基质
三、软膏剂的处方设计
四、软膏剂的制备
五、软膏剂的质量评价
第三节 乳膏剂
一、定义与分类
二、乳膏剂的常用基质
三、乳膏剂的处方设计
四、乳膏剂的制备
五、乳膏剂的质量评价
第四节 凝胶剂
一、定义与分类
二、水性凝胶基质
三、凝胶剂的制备
四、凝胶剂的质量评价
第五节 眼膏剂
一、眼膏剂的常用基质
二、眼膏剂的制备
三、眼膏剂的质量评价
第六节 栓剂
一、定义与分类
二、栓剂的基质
三、栓剂的处方设计
四、栓剂的制备
五、栓剂的质量评价
思考题
参考文献
第九章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
一、吸入制剂
二、肺部吸入给药的吸收特点和影响因素
第二节 气雾剂
一、简介
二、气雾剂的组成
三、气雾剂的制备
四、气雾剂的质量评价
五、气雾剂举例
第三节 喷雾剂
一、简介
二、喷雾剂的装置
三、喷雾剂的制备
四、喷雾剂的质量评价
五、喷雾剂举例
第四节 粉雾剂
一、简介
二、粉雾剂的装置
三、粉雾剂的制备
四、粉雾剂的质量评价
五、粉雾剂举例
第五节 供雾化使用的液体制剂
思考题
参考文献
第十章 口服缓（控）释制剂与快速释放制剂
第一节 口服缓（控）释制剂
一、简介
二、骨架型缓（控）释制剂
三、膜控型缓（控）释制剂
四、渗透泵型控释制剂
第二节 口服择时与定位释药制剂
一、口服择时释药制剂
二、口服定位释药制剂
第三节 口服快速释放制剂
一、简介
二、口腔崩解片
三、其他口服快速释放制剂
第四节 口服创新制剂的设计和产业化研究
一、简介
二、口服创新制剂研发实例——盐酸哌甲酯控释片
思考题
参考文献
第十一章 经皮给药制剂
第一节 概述
一、简介
二、TTS的分类
三、TTS的质量要求
第二节 药物经皮吸收与TTS设计
一、皮肤的解剖结构
二、皮肤的屏障作用
三、药物经皮吸收的途径
四、药物在皮肤内的渗透过程
五、皮肤对药物经皮吸收的影响
六、经皮促渗技术
七、TTS的设计与研究程序
第三节 TTS制备工艺与车间设计
一、TTS的制备工艺
二、贴剂自动化生产
三、贴剂生产车间设计
第四节 TTS质量评价
一、体外评价
二、体内评价
思考题
参考文献
第十二章 固体分散体
第一节 概述
第二节 固体分散体的常用载体材料
一、水溶性载体材料
二、难溶性载体材料
三、肠溶性载体材料
四、联合型载体材料
五、载体材料与固体分散体的发展
第三节 固体分散体的制备
一、熔融法
二、溶剂法
三、喷雾/冷冻干燥法
四、流化床干燥法
五、超临界流体法
六、静电旋压法
七、溶剂-熔融法
八、机械分散法
九、微波辐射法
第四节 固体分散体的速释与缓释机理
一、速释原理
二、缓释原理
第五节 固体分散体的鉴别方法
第六节 固体分散体的稳定性
一、影响稳定性的因素
二、提高固体分散体稳定性的方法
第七节 固体分散体的应用举例
思考题
参考文献
第十三章 包合物
第一节 概述
一、定义
二、分类
第二节 常用包合材料
一、环糊精的发现与发展
二、环糊精的结构
三、环糊精的性质
四、β-环糊精衍生物
五、环糊精聚合物
第三节 包合物作用与包合技术
一、环糊精包合物的形成
二、常用的包合技术
三、影响环糊精包合作用的因素
第四节 包合物的表征
第五节 环糊精超分子自组装
一、环糊精主客体超分子聚合物
二、环糊精轮烷
三、β-环糊精聚合物
第六节 环糊精及其包合物在制药工业上的应用
一、概述
二、环糊精包合技术在制药工业化生产中存在的问题
三、环糊精在其他领域的应用
思考题
参考文献
第十四章 靶向制剂
第一节 概述
一、定义
二、优势
三、特征
四、入胞机制
第二节 靶向给药系统分类
一、按照靶向递送机理分类
二、按照靶向递药策略分类
第三节 被动靶向给药系统
一、定义
二、影响因素
第四节 主动靶向给药系统
一、定义
二、靶向功能分子分类
三、主动靶向给药系统分类
第五节 物理化学靶向给药系统
第六节 靶向型前体药物
第七节 靶向药物制剂的评价
思考题
参考文献
第十五章 微粒制剂
第一节 概述
第二节 聚合物胶束
一、概述
二、聚合物胶束的组成、结构、类型
第三节 纳米乳与亚微乳
一、概述
二、常用的乳化剂和助乳化剂
三、纳米乳的形成
四、纳米乳的处方设计与制备
五、纳米乳与亚微乳的质量评价
六、纳米乳与亚微乳作为药物载体的应用
第四节 微囊与微球
一、概述
二、常用载体材料
三、微囊的制备技术
四、微球的制备技术
五、影响微囊与微球粒径的因素
六、微囊、微球的质量评价
第五节 纳米粒
一、概述
二、纳米粒载体材料
三、纳米粒载体制备方法
四、纳米粒的质量评价
第六节 脂质体与类脂囊泡
一、概述
二、脂质体制备材料与理化性质
三、脂质体的结构特点及分类
四、脂质体特点
五、脂质体制备方法
六、脂质体的质量评价
七、固体脂质纳米粒
第七节 其他微粒给药系统
一、概述
二、新型有机微粒给药系统
三、新型无机微粒给药系统
思考题
参考文献
第十六章 生物技术药物制剂
第一节 概述
一、定义及分类
二、特点
第二节 蛋白质和多肽类药物制剂
一、蛋白质和多肽类药物性质
二、蛋白质和多肽类药物注射给药系统
三、蛋白质、多肽类药物口服给药系统
四、黏膜给药系统
五、经皮给药系统
六、植入给药系统
第三节 寡核苷酸及基因类药物制剂
一、核酸类药物的结构特点和理化性质
二、核酸类药物的分类
三、核酸类药物的传递系统
四、核酸类药物的质量控制与稳定性评价
五、核酸类药物现状
第四节 细胞治疗中的制剂研究
一、干细胞治疗
二、体细胞治疗
三、细胞治疗产品研究评价
四、细胞治疗产品制备实例
思考题
参考文献
第十七章 中药制剂
第一节 概述
一、中药制剂的定义
二、中药制剂的特点与分类
三、中药制剂的质量要求
第二节 中药制剂的前处理
一、中药的提取
二、分离与纯化
三、浓缩与干燥
第三节 常用的中药制剂
一、汤剂与合剂
二、酒剂与酊剂
三、流浸膏剂与浸膏剂
四、煎膏剂
五、丸剂
六、贴膏剂
思考题
参考文献
第十八章 药物制剂的工业化生产管理
第一节 概述
一、药物制剂的生命周期
二、药物制剂工艺放大与技术转移
三、药物制剂商业化项目建设过程
四、药物制剂工业化生产管理的依据和内容
第二节 药物制剂工业化生产设计概述
一、药物制剂工厂选址与总平面布置设计原则
二、药物制剂工业化生产工艺流程设计原则
三、药物制剂工业化生产车间布局设计
四、药物制剂工业化生产设备选型要求
第三节 药物制剂工业化生产的管理对象
一、人员管理
二、设备管理
三、物料管理
四、质量与数据管理
五、生产过程分析与控制
六、环境与安全管理
第四节 药物制剂工业化生产的技术创新与持续改进
一、我国药物制剂工业化生产的主要现状
二、我国药物制剂工业化生产模式的创新
三、我国药物制剂工业化生产工艺改进方向
四、我国药物制剂车间和设备设施技术创新方向
五、我国药物制剂工业生产的自动化和智能化
思考题
参考文献
第十九章 药品包装
第一节 概述
一、药品包装的定义及分类
二、药品包装的基本功能
三、药品包装管理的有关法律法规
第二节 药品包装材料
一、药品包装材料的种类、性能和选择原则
二、常用药品包装材料
三、药品包装材料的质量评价
第三节 药品包装技术
一、定义及分类
二、无菌包装技术
三、真空及充气包装技术
四、热成型包装技术
五、防潮包装技术
思考题
参考文献
附录 常用术语中英文对照表