吸入递送技术与新药开发

《吸入递送技术与新药开发》，由Wilkey-blackwell出版，系统介绍了从呼吸系统结构，吸入药物沉降机制，颗粒物清除机制，不同剂型吸入药物特点，吸入药物制剂要求，吸入新技术新方法，粒径检测方法与要求，药物开发要求，生物气溶胶药物开发，吸入药物规格等内容，是吸入药物开发研究者的推荐参考书籍，填补国内空白。

张海飞，博士，高级工程师，美国认证毒理学家，中国呼吸毒理学会常务委员，中国安全药理学会常务委员。2008年于中国科学院上海药物所获药理学博士学位。后在英国布里斯托大学进行3年博士后研究。现于北京昭衍新药研究中心有限公司（603127.SH），担任吸入毒理总监。

第1章吸入药物递送（1）
1.1引言（1）
1.2呼吸系统组成及生理特征（1）
1.3颗粒物在呼吸道内的沉积与去向（3）
1.4沉积机制（4）
1.5影响颗粒沉积的参数（6）
1.6沉积气溶胶颗粒的清除（7）
1.7气道解剖结构与湿度（7）
1.8肺脏的清除机制（8）
1.9局部及全身药物递送（10）
1.10小结（11）
第2章经吸入和鼻腔给药药物（15）
2.1引言（15）
2.2干粉吸入剂（15）
2.3喷雾剂和含抛射剂的气雾剂（19）
2.3.1定量触发气雾剂（pMDIs）（19）
2.3.2喷雾剂（21）
2.4鼻腔药物制剂（23）
2.4.1鼻腔生理（23）
2.4.2药物递送问题（24）
2.4.3提高经鼻给药效率的策略（25）
2.4.4市售鼻腔用药（25）
2.4.5鼻腔药物的药学开发（26）
2.5小结（27）
第3章吸入药物制剂（31）
3.1引言（31）
3.2压力定量气雾剂（pMDIs）（31）
3.2.1混悬液技术（33）
3.2.2溶液技术（35）
3.3干粉吸入剂制剂（37）
3.3.1载体技术（37）
3.3.2团聚技术（41）
3.4小结（42）
第4章吸入产品的新型颗粒制备技术（45）
4.1引言（45）
4.2传统的结晶和研磨（45）
4.3特殊研磨（46）
4.3.1高湿度下的流体研磨（46）
4.3.2湿磨纳米技术（46）
4.4溶剂沉淀法（47）
4.4.1声结晶（47）
4.4.2反向液体射流和切向液体射流的微沉淀（49）
4.4.3超重力控制沉淀（50）
4.5喷雾干燥和相关的液滴蒸发技术（51）
4.5.1喷雾干燥技术（51）
4.5.2液滴受控蒸发技术（54）
4.5.3低沸点溶液蒸发技术（54）
4.5.4喷雾冷冻干燥技术（54）
4.6超临界流体技术（55）
4.7小结（56）
第5章用于理解、控制、预测及提高吸入药物性能的方法（61）
5.1引言（61）
5.1.1气溶胶的复杂性及挑战（61）
5.1.2认识粉末/颗粒特性：对气溶胶产品性能的影响（63）
5.1.3液体系统（64）
5.1.4小结（65）
5.2颗粒大小（65）
5.2.1筛分分析（66）
5.2.2图像分析（66）
5.2.3光学散射法（67）
5.2.4飞行时间法（68）
5.2.5其他方法（68）
5.3干粉和颗粒物特征体系（69）
5.3.1简介（69）
5.3.2干粉的内聚与黏附（70）
5.3.3物料微观特征（71）
5.3.4粉末研究技术（76）
5.4工艺控制中的操作问题（77）
5.4.1常规一次和二次加工工艺及控制中的问题（77）
5.5生物药干粉的稳定性（78）
5.6液体制剂：溶液和混悬液（79）
5.6.1液体制剂的稳定性（80）
5.7小结（81）
第6章吸入制剂空气动力学评价：基本原理和当前药典方法（87）
6.1引言（87）
6.2撞击器/冲击式吸收瓶的设计（88）
6.3空气动力学评价（90）
6.4惯性撞击和截止粒径（92）
6.5药典方法（93）
6.5.1吸入4L空气所需时间（94）
6.5.2设定流量Q，实现4kPa压降（94）
6.5.3流速的稳定性（95）
6.6级联撞击器:通用结构和操作（95）
6.7撞击器/冲击式吸收瓶特性（97）
6.7.1两级冲击式吸收瓶（或玻璃吸收瓶，装置A）（97）
6.7.2多级液体撞击器（98）
6.7.3安德森级联撞击器（99）
6.7.4新一代撞击器（101）
6.8数据分析（104）
6.9撞击器清洁说明（106）
6.10检测的局限（106）
6.11展望（107）
6.11.1电子低压撞击采样器（107）
第7章吸入用蛋白、多肽和控释剂的开发（115）
7.1蛋白和多肽吸入制剂（115）
7.1.1蛋白的稳定性（117）
7.1.2喷雾剂和AERx肺部递送系统（118）
7.1.3定量吸入剂（119）
7.1.4干粉吸入剂（119）
7.2吸入控释剂（121）
7.2.1控释吸入疗法面临的挑战（122）
7.2.2吸入控释剂的生产（123）
第8章吸入产品的药物开发研究（137）
8.1引言（137）
8.2吸入产品的药物开发研究（139）
8.2.1处方、递送装置及其组合方面的研究（143）
8.2.2患者相关的产品性能研究（处理、使用、储存）（151）
8.2.3额外的特殊研究（154）
8.3小结（155）
第9章吸入剂的质量标准（161）
9.1引言（161）
9.2吸入剂的质量标准（162）
9.2.1说明书（164）
9.2.2鉴别（164）
9.2.3药物含量（164）
9.2.4杂质和降解产物（165）
9.2.5防腐剂含量（165）
9.2.6微生物（165）
9.2.7无菌（166）
9.2.8递送剂量均一性（166）
9.2.9药物含量均一性/剂量单位均一性（168）
9.2.10平均递送剂量（168）
9.2.11储药罐的雾化次数（168）
9.2.12微细粒子质量（169）
9.2.13喷雾模式和喷雾形态（170）
9.2.14泄漏率（171）
9.2.15水分（171）
9.2.16浸出物（171）
9.2.17pH值（172）
9.2.18渗透压（172）
9.2.19外来颗粒（172）
9.3其他质量要求（173）
9.3.1原料药（173）
9.3.2辅料（173）
9.3.3容器密闭系统（174）
9.3.4吸入剂稳定性（175）
9.3.5说明书和标签（176）
9.3.6临床/生物等效性要求（179）