药物化学

本书为教育部“提升专业服务产业能力”化学制药技术专业建设，共12章，主要包括：镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、心血管系统药物、合成抗菌药、抗生素、局麻药、解热镇痛药和非甾体抗炎药、抗肿瘤药物、维生素、新药及其开发途径等。
每章内容以药物研发历程和典型药物合成案例为线索，重点介绍药物的化学知识，淡化药学内容。
本书可供药学、药物制剂技术、化学制药技术及其相关专业教学使用。也可供相关专业培训和同等学力人员自学使用。

1绪论
1.1药物及药物质量／1
1.1.1药物的定义／1
1.1.2药物的分类／1
1.1.3药物的名称／2
1.1.4药物的质量和杂质控制／2
1.2药物化学及其发展／3
1.2.1药物化学的任务和研究内容／3
1.2.2药物化学发展概述／3
1.2.3怎样学好药物化学／5
2镇静催眠药
2.1概述／7
2.2苯二氮？类药物／8
2.2.1苯二氮？类药物的发展历程／8
2.2.2苯二氮？类药物的结构和理化通性／9
2.2.3典型药物及其合成方法／9
2.3非苯二氮？类药物／13
2.3.1咪唑并吡啶类／13
2.3.2吡咯酮类／13
2.3.3典型药物及其合成方法／13
3抗癫痫药
3.1概述／17
3.1.1抗癫痫药物的分类／17
3.1.2抗癫痫药物的研究与发展／19
3.2巴比妥类药物／20
3.2.1巴比妥类药物的结构和理化通性／20
3.2.2巴比妥类药物的合成通法／21
3.2.3典型药物及其合成方法／21
3.3酰脲类药物／24
3.4二苯并氮？类药物／25
3.5脂肪酸类药物／26
4抗精神失常药
4.1概述／29
4.2抗精神病药／30
4.2.1典型抗精神病药物／30
4.2.2非典型抗精神病药物／31
4.2.3典型药物及其合成方法／32
4.3抗抑郁药／34
4.3.1单胺氧化酶抑制剂／35
4.3.2三环类抗抑郁药／35
4.3.35羟色胺（5HT）再摄取抑制剂／36
4.3.4多巴胺摄取抑制剂／37
4.3.5选择性去甲肾上腺素（NA）再摄取抑制剂／37
4.3.6典型药物及其合成方法／37
4.4抗焦虑药／42
4.4.1苯二氮？类药物／43
4.4.2非苯二氮？类药物／43
4.4.3典型药物及其合成方法／44
5镇痛药
5.1概述／46
5.1.1镇痛药的发现和作用特点／46
5.1.2镇痛药的发展历程／47
5.1.3临床使用的镇痛药及其特点／47
5.1.4镇痛药的给药方式和不良反应／47
5.2吗啡及其衍生物／48
5.2.1吗啡的分子结构／48
5.2.2吗啡的理化性质／48
5.2.3吗啡衍生物／49
5.3合成镇痛药／49
5.3.14苯基哌啶衍生物／49
5.3.2苯吗喃衍生物／50
5.4典型药物及其合成方法／50
6心血管系统药物
6.1降血脂药物／56
6.1.1概述／56
6.1.2他汀类降血脂药／56
6.1.3类降血脂药／57
6.1.4烟酸类降血脂药／57
6.1.5胆酸螯合剂／57
6.1.6典型药物及其合成方法／58
6.2抗心绞痛药／62
6.2.1概述／62
6.2.2硝酸酯及亚硝酸酯类／62
6.2.3钙通道阻滞剂／63
6.2.4β受体拮抗剂／63
6.2.5典型药物及其合成方法／63
6.3抗心律失常药／67
6.3.1概述／67
6.3.2离子通道阻断剂／67
6.3.3β受体阻断剂／68
6.3.4典型药物及其合成方法／68
6.4抗高血压药／70
6.4.1概述／70
6.4.2利尿降压药／70
6.4.3肾上腺素受体阻断剂／70
6.4.4血管紧张素转换酶抑制剂（ACEⅠ）／72
6.4.5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）／72
6.4.6钙拮抗剂（CCB）／73
6.4.7血管扩张药／75
6.4.8典型药物及其合成方法／75
7合成抗菌药
7.1喹诺酮类药物／81
7.1.1概述／81
7.1.2喹诺酮类药物的发展历程／81
7.1.3喹诺酮类药物的构效关系／84
7.1.4典型药物及其合成方法／84
7.2磺胺类药物／88
7.2.1概述／88
7.2.2磺胺类药物的作用机制／91
7.2.3典型药物及其合成方法／92
7.2.4抗菌增效剂／93
7.3抗真菌药物／95
7.3.1概述／95
7.3.2抗真菌抗生素／95
7.3.3唑类抗真菌药／96
7.3.4烯丙胺类抗真菌药／97
7.3.5典型药物及其合成方法／98
8抗生素
8.1β-内酰胺类抗生素／105
8.1.1青霉素类抗生素／106
8.1.2头孢菌素类抗生素／110
8.2大环内酯类抗生素／117
8.2.1概述／117
8.2.2典型药物／119
8.3氨基糖苷类抗生素／121
8.3.1概述／121
8.3.2典型药物／123
9局部麻醉药
9.1局麻药的发现和发展／125
9.2芳酸酯类局部麻醉药／126
9.2.1概述／126
9.2.2典型药物及其合成方法／126
9.3酰胺类局部麻醉药／128
9.3.1概述／128
9.3.2典型药物及其合成方法／129
9.4局部麻醉药的构效关系／130
10解热镇痛药和非甾抗炎药
10.1概述／133
10.1.1非甾体抗炎药的定义／133
10.1.2非甾体抗炎药的作用机制／133
10.1.3非甾体抗炎药的临床应用／133
10.1.4非甾体抗炎药的分类／134
10.1.5非甾体抗炎药的发展过程／134
10.2解热镇痛药／135
10.2.1水杨酸类／135
10.2.2苯胺类／138
10.2.3吡唑酮类／139
10.3非甾体抗炎药／141
10.3.13,5-吡唑烷二酮类／141
10.3.2邻氨基苯甲酸类／141
10.3.3芳基烷酸类／142
10.3.41,2-苯并噻嗪类／147
11维生素
11.1脂溶性维生素／150
11.1.1概述／150
11.1.2典型药物及其合成方法／152
11.2水溶性维生素／156
11.2.1概述／156
11.2.2典型药物及其合成方法／156
12新药及其开发途径
12.1新药开发概述／160
12.1.1先导化合物／161
12.1.2前药／161
12.1.3手性药物／161
12.1.4靶向药物／162
12.2新药开发途径／162
12.2.1拼合原理／162
12.2.2生物电子等排原理／162
12.2.3代谢产物／162
12.2.4模仿专利／163
12.3典型药物开发／163
12.3.1贝诺酯的开发／163
12.3.2枸橼酸芬太尼的开发／163
12.3.3卡马西平的开发／164
12.3.4西咪替丁的开发／164
附录
参考文献