抗体偶联药物

抗体药物目前是靠前医药市场增长很迅速的板块，2012年优选销售前10名药物单品种有4个抗体药物。而抗体偶联药物在保证其靶向特性的基础上，因其更高效的药物投递效果、更低的毒副作用，自2011年上市以来受到广泛关注。目前我国涉及抗体药物研发单位超过200家，关注抗体偶联药物的团队日益增多。抗体偶联药物是在抗体生物大分子基础上，已化学工艺修饰连接了毒性小分子药物，其结构功能可谓目前很为复杂的药品，该专著结合现有的经验，针对ADC药物研发的世界性难题，阐述了如何在分析技术、临床前研究评价、在研品种临床研究案例等环节有针对性的进行了介绍。

《新生物学丛书》丛书序
前言
第1章抗体偶联药物研发进展
摘要
1 引言
2抗体偶联药物的构成
2.1抗体偶联药物的定义
2.2抗体偶联药物识别的靶点／抗原
2.3细胞毒素药物和连接子
2.4抗体的选择
3 目前抗体偶联药物的临床研究结果
3.1维布妥昔单抗（Brentuximab Vedotin／Adcetris）临床概况
3.2曲妥珠—美坦新衍生物（T-DMI）临床概况
3.3 CMC-544（Inotuzumab Ozogamicin）临床概况
3.4早期临床试验中的其他抗体偶联药物
4挑战与前景
致谢
参考文献
第2章抗体偶联药物靶标选择：关键因素
摘要
1 引言
2靶标选择的关键因素
2.1特异性
2.2表达水平
2.3 内化
2.4靶标的异质性
2.5可及性
3在靶标选择中需考虑的相关因素
3.1鉴别合适的病患群
3.2靶抗原调节
4实例分析：前列腺特异性膜抗原
4.1特异性
4.2表达水平
4.3 内化
4.4异质性
4.5可及件
4.6鉴定合适的病患群
4.7靶标的表达是否可调
5 结论
参考文献
第3章抗体偶联药物中抗体的选择：内化和细胞内定位
第4章抗体偶联药物的负载
第5章抗体偶联药物的连接子技术
第6章药物-接头稳定性的体内水平检测
第7章抗体偶联药物的药代动力学和ADME表征
第8章生物制药环境下细胞毒性化合物的安全操作
第9章针对肿瘤靶向的细胞毒性药物与抗体铰链区巯基之间基于马来酰亚胺的小试、中试规模偶联
第10章通过赖氨酸的偶联方法
第11章基于巯基反应性连接子的位点特异性偶联：改造THIOMAB
第12章抗体的细菌谷氨酰胺转胺酶修饰
第13章抗体偶联药物的制剂处方研发
第14章偶联工艺的开发和放大
第15章纳米载体偶联抗体的方法
第16章 紫外／可见分光光度法（UV/Vis）测定药物抗体偶联比率（DAR）
第17章 利用疏水作用色谱和反相高效液相色谱法测定药物抗体偶联比率（DAR）和药物负荷分配
箩18章用LC-ESI-MS测量药物抗体偶联比（DAR）和药物分布
第19章成像毛细管等电聚焦测定电荷异质性和未偶联抗体水平
第20章要于测定抗体偶联药物（ADC）生产中的可萃取物/可溶出物的基于风险的科学方法
索引