药学专业知识(二)(全2册)

第一章 精神与中枢神经系统疾病用药 γ-氨基丁酸调节丙戊酸钠、苯巴比妥、拉莫三嗪、托吡酯减少GABA代谢 和重吸收，增加GABA供应 苯二氮类、左乙拉西坦、非氨酯改善内源性GABA介导 的抑制作用 钙通道阻滞乙琥胺抑制T型钙内流，增加超级化 用于失神小发作 加巴喷丁抑制钙内流，减少GABA递质释放 影响谷氨酸受体非氨酯、托吡酯 拮抗NMDA离子通道型谷氨酸受体 促进氯离子内流苯巴比妥。延长氯离子通道的开放时间 增强GABA作用 二、临床用药评价 （一）作用特点 1卡马西平口服吸收慢而不规律，经肝脏代谢，并能诱发肝药酶活性，加速自身代谢，代谢产物存在药理活性。 2苯妥英钠为强碱性药物，产生抗癫痫作用时，不引起中枢神经系统的全面抑制。 苯妥英钠口服吸收较缓慢，刺激性大，肌内注射吸收不接近，不规律，不宜肌内注射，血浆蛋白结合率高，主要在肝脏内代谢。苯妥英钠为肝药酶诱导剂，可加速与这些酶有关的药物代谢。苯妥英钠体内消除属于非线性动力学，当血药浓度低时按一级动力学消除，血药浓度高时按零级动力学消除。容易出现蓄积中毒，因此强调要进行血药浓度监测，根据测定结果合理调整剂量，以免发生毒性反应。苯妥英钠对局限性发作和全面强直-阵挛性发作有效，对失神发作、失张力发作、肌阵挛发作疗效较差。 3丙戊酸钠(VPA)为脂肪酸类；是一种广谱抗癫痫发作药，可单独使用或与其他药物联用治疗全面性和局灶性癫痫发作。 4苯巴比妥治疗全面性和局灶性癫痫发作。然而，由于该药具有镇静作用，故其临床应用有限。 5左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫发作药，该药的最常见不良反应为镇静。 6拉莫三嗪为电压依赖性钠通道阻滞药，阻滞病灶的异常高频放电和神经细胞膜去极化，但不影响正常神经细胞的兴奋传导。本品可对抗超强电刺激引起的强直性惊厥，作用比苯妥英钠强。 （二）药物相互作用 1 二苯并氮类 卡马西平:①与对乙酰氨基酚合用增加肝毒性；②与香豆素类抗凝血药合用，可降低后者药效；③与单胺氧化酶抑制剂合用引起高热或高血压危象。 2乙内酰脲类 (1)苯妥英钠为肝药酶诱导剂。若和糖皮质激素、口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴、卡马西平合用，可降低上述药物疗效。 (2)与肝药酶抑制剂香豆素类、氯霉素、异烟肼等药合用，可降低苯妥英钠的代谢，增加不良反应。 (3) 丙戊酸钠:①乙醇可加重丙戊酸钠的中枢抑制作用; ②与亚胺培南、美罗培南、厄他培南、多立培南等抗生素合用，本品的血药浓度降低，癫痫失控的风险增加。 （三）典型不良反应和禁忌 1 二苯并氮类（卡马西平）常见视物模糊、眼球震颤、头痛，史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮松解症，提倡用药前筛查患者是否携带人体白细胞抗原等位基因（HLA-B*1502）；少见过敏，红斑狼疮样综合征（荨麻疹、骨关节痛等）；使用卡马西平可致再生障碍性贫血和粒细胞缺乏，治疗期间若出现明显骨髓抑制应考虑停药。 2 乙内酰脲类（苯妥英钠）不良反应与血药浓度有关，常见行为改变，小脑前庭症状、齿龈增生等,会出现眼球震颤(浓度超过20μg/ml)、共济失调(超过30μg/ml）、严重反应如嗜睡、昏迷等(超过40μg/ml）。对乙内酰脲过敏者及阿-斯综合征、二至三度房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用。 3丙戊酸钠肝毒性可致黄疸，可出现胰腺炎，体重增加等症状。丙戊酸钠过敏及有明显肝脏功能损害者禁用。 （四）关注特殊人群的安全性 司机，妊娠期及哺乳期妇女有致畸风险，接受癫痫治疗的妇女应该特别注意。应告知育龄妇女服用抗癫痫药可能产生的后果，并提供产前筛查；为降低神经管缺陷的风险，建议在妊娠前和妊娠期应补充叶酸，一日5mg；应监测抗癫痫药的血药浓度，在妊娠后期3个月给予维生素K，一日10mg。 三、主要药品 1卡马西平 【适应证】 用于癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛。 2苯妥英钠 【适应证】 用于强直阵挛性发作（大发作）、精神运动性发作、局限性发作和癫痫持续状态，三叉神经痛、三环类药物过量时的心脏传导障碍及洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。 【注意事项】 可致畸，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。嗜酒、贫血、心血管病、糖尿病、肝肾功能损害、甲状腺功能异常者慎用，用药期间应监测血常规。 3丙戊酸钠 【适应证】 广谱抗癫痫，还能用于双相情感障碍相关的躁狂症。 【注意事项】 妊娠期、哺乳期妇女慎用，3岁以下发生肝功能损害危险较大，应定期检查肝功能。用药期间禁酒，避免与具肝毒性药物合用。 癫痫发作不用怕，苯妥英钠作用大。 大发重要小无效，心律失常也用它。 丙戊酸钠是广谱，应对疼痛用卡马。第三节抗抑郁药 ①抗抑郁药按作用机制分类。②临床应用特点。一、药理作用与作用机制 抗抑 郁药 按机 制分 类选择性5-羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西肽普兰 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂SNPI：文拉法辛、度洛西汀 三环类：阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平 去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药：米氮平 四环类：马普替林 单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺 其他有5-HT受体拮抗剂/再摄取抑制剂曲唑酮，选择性NA再摄取抑制药瑞波西汀。

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《药学专业知识.二.考点精练册》
《药学专业知识.二.冲刺卷册》