药物创制范例简析

Ⅰ 以天然活性物质为先导物的药物研制 1.青蒿素类抗疟药的研制 2.从冬虫夏草到免疫调节药物芬戈莫德 3.源自根皮苷的降血糖药坎格列净 4.首创的降脂药物洛伐他汀 5.从生物碱到抗血栓药物沃拉帕沙 6.全合成催生的抗癌药物艾日布林 7.由山羊豆碱研制的二甲双胍 Ⅱ 以内源性物质为先导物的药物研制 8.穿肠而过的治疗肠易激综合征药物依卢多林 9.底物十肽演化成抗丙肝药物特拉匹韦 10.底物六肽演化成抗丙肝药物西米匹韦 11.由组胺到抗溃疡药西咪替丁的理性设计 12.从ATP结构到心血管药物替格瑞洛的演化轨迹 Ⅲ 基于作用机制的药物研制 13.模拟过渡态研制的HIV蛋白酶抑制剂“那韦”药物 14.基于靶标结构的理性设计扎那米韦和奥塞米韦 15.针对HIV整合酶首创药物雷特格韦 Ⅳ 共价结合和配位结合的药物研制 16.百年老字号药物阿司匹林 17.含有机硼的抗肿瘤药物硼替佐米 18.含硼外用药他伐硼罗和克立硼罗的研制 Ⅴ 基于靶标结构的理性设计 19.化学生物学与药物化学相继研发的托伐替尼 20.基于代谢活化设计的抗丙肝药物索非布韦 21.选择性抑制COX-2的重磅药物塞来昔布 22.基于药效团和骨架迁越研发的艾瑞昔布 23.基于片段长成的黑色素瘤治疗药维罗非尼 24.基于骨架迁越研制的降血糖药阿格列汀 25.基于酶结构量体裁衣式研制的克唑替尼 Ⅵ 经典药物化学方法创制的药物 26.治疗黑色素瘤的达拉非尼 27.模拟天然配体结构的抗过敏药孟鲁司特 28.由农药研发的新型抗菌药利奈唑胺 29.首创的FXa抑制剂利伐沙班 30.多维度优化的防治静脉栓塞药阿哌沙班 31.基于QSAR方法首创的诺氟沙星 32.结构类型不同的跟随性抗阿尔茨海默病药多奈哌齐 33.基于构效分析和试错反馈研制的首创药物维莫德吉 34.第一个蛋白.蛋白相互作用抑制剂venetoclax 35.作用于多靶标的抗肿瘤药物尼达尼布 36.首创的“跟随性”药物色瑞替尼的研制 37.活性与成药性多维优化的马拉韦罗 38.后来居上的降脂药阿托伐他汀 39.构效关系指导的首创药物托伐普坦 40.经典药物化学方法首创的氯沙坦