分子生物药剂学(全国高等教育药学类规划教材)

《分子生物药剂学》全书共十一章，其中：第一章概述了分子生物药剂学的研究内容、发展现状以及与其他学科之间的关系；第二章主要介绍了几种药物吸收的预测模型；第三章简要介绍了药物转运体的种类、性能、研究模型以及在新药研发中的应用；第四章讲述药物代谢的途径、酶学、影响因素等；第五章则从分子水平探究药物排泄的机制；第六章分别从药代动力学、药效学两方面阐述药物相互作用的分子机理；第七章重点讲述生物药物的体内过程及其载体设计；第八章分析了药物制剂尺寸、形态、表面性质及力学性能对循环转运系统的影响；第九章探究了药物制剂特性与细胞生物学行为的关系；第十章简介了药物的胞内靶向与动力学研究；第十一章综述了分子生物药剂学研究的新模型与新方法。全书内容新颖，架构合理，重点突出从分子与细胞水平研究剂型因素对药物作用的影响，以促进新型药物递送系统的研究与开发。 《分子生物药剂学》可作为高等院校药物制剂专业方向的本科生教材，也可作为药物制剂及相关领域中从事新药研究、制剂开发和质量控制等方面工作的高级科学技术型与创新型人才的参考书籍。

何伟，中国药科大学药学院，教授，博士生导师，药剂学博士，副教授，博士生导师，江苏省高校“青蓝工程”优秀青年骨干教师。2012年毕业于复旦大学并获药剂学博士学位，研究方向：（1）大分子药物递送与心血管疾病治疗；（2）生物膜搭载的药物递送与肺部疾病治疗；（3）药物新剂型与新技术。主持多项国家自然科学基金、国际合作项目、科技部重大专项、省自然基金、教育部新教师基金等；以通讯作者身份在ACS Nano, Advanced Science, ADD, AFM等杂志发表SCI论文60余篇。

第一章概述/1 第一节分子生物药剂学的概念和特点1 一、分子生物药剂学的概念1 二、分子生物药剂学的特点1 第二节分子生物药剂学的主要研究内容1 一、 药物递送系统和内源性物质的相互作用1 二、药物递送系统克服生物屏障的分子机制3 三、药物递送系统的理化性质对其胞内动力学的影响5 四、体内不同流体力学特征对药物递送系统的作用与影响5 第三节分子生物药剂学的发展历程及研究现状7 一、分子生物药剂学的发展历史沿革7 二、重要研究成果7 三、研究现状8 四、国内外科学家对分子生物药剂学发展的研究贡献9 第四节分子生物药剂学和其他学科的关系9 一、分子生物药剂学与药剂学的关系9 二、分子生物药剂学与分子生物学的关系10 三、分子生物药剂学与细胞生物学的关系10 第五节分子生物药剂学的发展前景与应用10 一、 分子生物药剂学在药物递送中的应用10 二、分子生物药剂学对药学研究的推动作用10 三、 分子生物药剂学的研究方法和趋势11 参考文献11 第二章药物吸收的预测模型/13 第一节口服药物的吸收13 一、药物的吸收13 二、药物吸收的影响因素15 三、口服药物吸收的预测17 四、生物利用度的预测18 第二节渗透/吸收的研究方法19 一、药物的物理化学参数和模型19 二、人工膜模型22 三、细胞模型24 四、在体模型26 五、离体模型27 第三节计算机模型预测口服吸收29 一、数据集和分子描述符29 二、口服吸收的计算机预测32 第四节基于胃肠道生理模型预测口服吸收34 一、扩散模型35 二、房室吸收和转运（CAT）模型35 三、高级房室吸收和转运（ACAT）模型36 四、胃肠道转运和吸收（GITA）模型37 五、高级溶出、吸收和代谢（ADAM）模型37 参考文献38 第三章药物转运体/40 第一节药物转运体的种类与性能40 一、外排转运体40 二、内流转运体46 第二节药物转运体的研究模型56 一、体外模型57 二、在体模型58 三、体内模型59 第三节药物转运体在新药研发中的应用59 一、药物分子设计60 二、药物递送策略60 三、药物靶标应用61 参考文献62 第四章药物代谢酶的作用/66 第一节概述66 第二节药物代谢途径67 一、Ⅰ相代谢67 二、Ⅱ相代谢67 第三节胃肠道代谢69 一、肠道转运体70 二、肠道代谢酶和转运体在药物处置中的偶联70 三、肠道微生物群对药物代谢的影响73 第四节影响药物代谢的因素75 一、生理因素75 二、病理因素76 三、药物因素77 四、饮食因素79 第五节药物代谢与新药研发79 一、药物发现中的药物代谢研究80 二、从代谢产物中发现新药80 三、基于代谢的新药设计80 四、药物代谢与制剂设计81 参考文献83 第五章药物排泄的分子机制/84 第一节药物的肾排泄及机制84 一、肾小球滤过及其分子机制84 二、肾小管的主动分泌过程及其分子机制86 三、肾小管重吸收及其机制88 四、肾清除率90 第二节药物的胆汁排泄及机制91 一、药物的胆汁排泄91 二、药物胆汁排泄的分子机制91 第三节药物的其他排泄途径及机制93 一、药物的唾液排泄93 二、药物的乳汁排泄94 三、药物的肺排泄94 四、药物的汗腺和毛发排泄94 第四节以分子水平探究药物排泄的影响因素95 一、生理因素95 二、药物及其剂型的影响99 三、药物相互作用对排泄的影响100 参考文献102 第六章药物相互作用的分子机理/104 第一节基于药代动力学的药物相互作用的分子机理105 一、主要通过影响吸收的药物相互作用的分子机理106 二、主要通过影响分布的药物相互作用的分子机理110 三、主要通过影响代谢的药物相互作用的分子机理114 四、主要通过影响排泄的药物相互作用的分子机理117 第二节基于药效学的药物相互作用的分子机理120 一、药效学协同方面的药物相互作用的分子机理120 二、药效学拮抗方面的药物相互作用的分子机理122 参考文献126 第七章生物药物体内过程及载体设计/128 第一节胞内过程及胞内递送载体设计128 一、胞内过程128 二、胞内递送载体的研究现状与未来发展132 第二节淋巴转运过程及载体设计132 一、淋巴管133 二、血管系统133 三、细胞介导133 四、循环淋巴细胞135 五、淋巴结直接注射135 六、载体设计135 第三节血脑屏障转运过程及载体设计136 一、透过血脑屏障的转运机制137 二、纳米药物递送系统137 第四节肝脏代谢与转运139 一、肝脏的结构和功能139 二、药物与肝脏细胞相互作用140 三、肝胆清除过程141 四、防止肝胆清除的策略142 第五节胃肠道体内过程及载体设计144 一、胃肠道的结构和功能特点144 二、影响药物在胃肠道吸收的因素145 三、载体设计145 参考文献149 第八章药物与制剂的循环转运系统/151 第一节药物制剂尺寸及形态对循环转运系统的影响151 一、药物制剂尺寸及形态对蛋白冠形成的影响151 二、药物制剂尺寸及形态对细胞相互作用的影响153 三、药物制剂尺寸及形态对跨越生理屏障的影响154 四、药物制剂尺寸及形态对血液中流体行为的影响156 第二节药物制剂表面性质对循环转运系统的影响157 一、药物制剂表面性质对蛋白冠形成的影响157 二、药物制剂表面性质对细胞相互作用的影响158 三、药物制剂表面性质对跨越生理屏障的影响159 第三节药物制剂力学性质对循环转运系统的影响161 一、药物制剂力学性质对蛋白冠形成的影响161 二、药物制剂力学性质对细胞相互作用的影响161 三、药物制剂力学性质对跨越生理屏障的影响162 四、药物制剂力学特征对血液中流体行为的影响163 参考文献164 第九章制剂特性与细胞生物学行为/169 第一节现代制剂与药物传递系统概述169 第二节药物的溶出、释放和体内转运170 第三节制剂特性与载体系统170 第四节微粒给药系统与细胞相互作用171 一、微粒给药系统171 二、细胞相互作用177 第五节影响微粒吸收和转运的因素179 一、粒径180 二、表面电荷181 三、形状182 四、机械强度183 五、降解/消化性184 六、表面工程化186 第六节微粒的体内命运187 参考文献189 第十章药物的胞内靶向与动力学研究/192 第一节细胞处置及动力学192 一、入胞途径192 二、入胞的影响因素195 三、胞内转运196 四、胞吐197 五、胞内动力学197 第二节细胞器靶向199 一、胞浆递送200 二、 内体/溶酶体逃逸201 三、细胞核靶向202 四、线粒体靶向204 五、内质网靶向205 六、溶酶体靶向207 参考文献208 第十一章分子生物药剂学研究的新模型与新方法/211 第一节细胞培养模型的应用211 一、肠上皮细胞模型211 二、Caco2细胞模型212 三、呼吸道上皮细胞模型215 第二节生物物理实验技术的应用216 第三节疏水离子对的应用216 第四节微透析技术的应用217 第五节人工神经网络的应用219 一、生物利用度研究219 二、化合物构效关系的研究219 参考文献220