药物合成反应实验(第2版普通高等教育十三五规划教材)

本书精心选择了有代表性的药物合成反应实验，包括21个典型性的药物综合合成实验及34个必需的有机药物合成实验方法。在55个实验中，兼顾了药物合成涉及的七种主要单元反应（酰化反应、烃化反应、 缩合反应、还原反应、氧化反应、卤化反应、重排反应和杂环化及其他反应）以及近年来发展的药物合成新反应、新技术、新合成方法，将一些新药物的合成方法加入教材，如卡培他滨、比卡鲁胺和舒尼替尼的合成，保持教材的新颖性，同时，本教材也将绿色合成的理念贯穿其中。 本教材内容由浅入深、实用性强，特别适合本科院校化学制药专业教学使用，也可作为高职高专制药技术类专业的教材。

刘玮炜，江苏海洋大学药学院教授，制药工程专业负责人，江苏省优势学科“海洋科学与技术”学科方向带头人，海洋科学硕士点主要学科带头人，江苏省“333高层次人才培养工程”中青年科学技术带头人，江苏省“六大人才高峰计划”培养对象，江苏省化学化工学会有机化学专业委员会委员，享受连云港市政府特贴。主讲《有机化学》、《药物合成反应》、《新药设计综合实验》等课程。

第一章药物合成反应实验基本常识001 第一节事故预防与安全002 一、火灾002 二、化学毒害与污染003 三、事故处置与预防003 第二节实验预习与思考006 一、预习006 二、药物合成反应文献资料007 第三节记录与报告010 第二章药物合成反应基本实验技术及车间设备015 第一节合成反应装置016 一、回流与搅拌016 二、无水无氧操作016 三、加热与制冷019 第二节分离纯化方法022 一、蒸馏022 二、色谱法026 三、重结晶与过滤030 四、干燥033 第三节药物合成反应车间设备及操作方法035 一、玻璃反应釜035 二、旋转蒸发器036 三、离心机037 四、低温恒温反应浴槽039 第三章一般药物反应实验041 第一节酰化反应042 实验一L-苏氨酸甲酯盐酸盐的合成042 实验二N-苄氧羰酰基-L-羟脯氨酸的合成043 实验三γ-苯基-γ-氧代-α-丁烯酸的合成044 实验四丙二酸亚异丙酯的合成045 实验五乳酸正丁酯的合成047 实验六2-(4-氯苯甲酰)苯甲酸的合成048 实验七L-抗坏血酸棕榈酸酯的合成049 实验八阿司匹林的合成051 实验九扑热息痛的合成052 实验十盐酸伊立替康的合成054 第二节烃化反应055 实验十一N-苄基乙酰苯胺的合成055 实验十二DL-α-苯乙胺的制备及外消旋体的拆分056 实验十三烯丙基丙二酸的合成059 实验十四来曲唑的合成060 第三节缩合反应062 实验十五DL-扁桃酸的合成及拆分062 实验十六2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羟基吡啶的合成065 实验十七盐酸苯海索的合成066 第四节还原反应069 实验十八葡甲胺合成069 实验十九盐酸普鲁卡因的合成072 实验二十来那度胺的合成074 第五节氧化反应075 实验二十一青霉素G钾盐的氧化075 实验二十二葡萄糖酸钙的合成077 实验二十三维生素K3的合成078 第六节卤化反应080 实验二十四氯代环己烷的合成080 实验二十五贝诺酯的合成081 实验二十六对甲氧基-α-溴代苯乙酮的合成083 第七节重排反应084 实验二十七红霉素6,9-亚胺醚的合成084 实验二十八四氯邻氨基苯甲酸的合成086 第八节杂环化及其他反应087 实验二十九1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成087 实验三十4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮的合成089 实验三十一(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成090 实验三十二对硝基苯乙腈的合成091 实验三十三对硝基苯乙酸的合成093 实验三十四硫代巴比妥酸的合成094 第四章药物合成综合实验097 实验一乳酸米力农的合成098 实验二利巴韦林的合成100 实验三尼群地平的合成102 实验四巴比妥酸的合成103 实验五曲尼司特的合成105 实验六苯佐卡因的合成106 实验七葡萄糖酸锌的合成108 实验八奥沙普秦的合成109 实验九苯妥英钠的合成110 实验十盐酸萘替芬的合成113 实验十一丙戊酸钠的合成115 实验十二布洛芬的合成118 实验十三醋酸胍那苄的合成119 实验十四己酮可可碱的合成121 实验十五联苯乙酸的合成123 实验十六曲匹地尔的合成125 实验十七盐酸胍法辛的合成126 实验十八依匹唑的合成128 实验十九比卡鲁胺的合成130 实验二十卡培他滨的合成133 实验二十一舒尼替尼的合成135 参考文献137