药物合成反应(高等院校药学与制药工程专业规划教材)

本书分基础篇和拓展篇两部分。基础篇包括卤化、烃化、酰化、缩合 、重排、氧化和还原等常见的七种药物合成反应类型；拓展篇包括药物合 成设计原理和方法、现代药物合成新方法简介和精选药物合成实例等内容 。 书中系统总结了有机药物合成中常用几类反应的反应机理、影响因素 等理论知识，并列举了各类反应在药物合成中应用的实例以及相关领域最 新研究成果，对实际药物合成具有一定的指导意义。 每章配备精选习题，并提供习题参考答案。书后附有药物合成常用缩 略写。 本书既可作为高等院校药学、制药工程、中药学、应用化学等及相关 专业的教师和学生的教材，也可以作为有关科研、设计单位人员的参考书 ，也适合独立学院的学生学习使用。

基础篇 第一章 绪论 一、“药物合成反应”的研究内容和研究目的 二、药物合成反应的分类 三、合成药物的发展 四、未来药物合成研究的几个方向 五、药物合成中的安全生产和环境保护 六、“药物合成反应”学习要求和方法 【思考与练习】 第二章 卤化反应 第一节 卤加成反应 一、卤素与不饱和烃的加成 二、卤化氢与不饱和烃的加成 三、次卤酸及其酯、N-卤代酰胺与不饱和烃的加成 四、不饱和羧酸的卤内酯化 第二节 卤取代反应 一、脂肪烃的卤取代 二、羰基α-H的卤取代反应 三、芳烃的卤取代 第三节 卤置换反应 一、醇羟基的卤置换反应 二、酚羟基的卤置换反应 三、醚的卤置换反应 四、羧酸卤置换反应 五、卤代烃的卤置换反应 六、磺酸酯的卤置换反应 七、芳香重氮化合物的卤置换反应 【思考与练习】 第三章 烃化反应 第一节 氧原子上的烃化反应 一、Williamson反应 二、以酯类为烃化剂的反应 三、以环氧乙烷为烃化剂的反应 第二节 氮原子上的烃化反应 一、卤代烃与氨或脂肪胺反应 二、U11mann反应 三、Delepine反应 四、还原烃化反应 五、Gabriel反应 第三节 碳原子上的烃化反应 一、含α-H的醛、酮、腈、酯的碳烃基化 二、活性亚甲基碳烃基化 三、Friedel-Crafts烃基化 四、烯丙位和苄位的碳烃化 五、Michael加成烃化反应 【思考与练习】 第四章 酰化反应 第一节 氧原子上的酰化反应 一、醇和酚的O-酰化 二、选择性酰基化反应 三、羟基的保护 第二节 氮原子上的酰化反应 一、胺的N-酰化 二、氮原子上的选择性酰化 三、氨基的保护 第三节 碳原子上的酰化反应 一、芳烃的C-酰化 二、羰基化合物α位的C-酰化反应 【思考与练习】 第五章 缩合反应 第一节 碳负离子的亲核缩合反应 一、A1dol缩合反应(羟醛缩合反应) 二、Knoevenagel缩合反应 三、Stobbe缩合反应 四、Darzens缩合反应 五、Perkin缩合反应 六、Reformatsky缩合反应 七、Claisen酯缩合和Dieckmann缩合 八、Mannich反应 九、Wittig反应 第二节 碳正离子的亲电缩合反应 一、Prins缩合反应 二、Blanc反应 第三节 协同反应 一、Diels-Alder缩合反应 二、卡宾(Carben)加成缩合反应 第四节 环合缩合 一、环合缩合反应途径 二、形成杂环的缩合实例 【思考与练习】 第六章 重排反应 第一节 亲核重排 一、Wagner-Meerwein重排 二、Pinacol重排 三、BecKmann重排 四、Hofmann重排 五、Baeyer-Villiger重排 第二节 亲电性重排 一、Favorskii重排 二、Stevens重排 三、Benzil重排 第三节 其他重排 一、Fries重排 二、Claisen重排 【思考与练习】 第七章 氧化反应 第一节 烃类的氧化反应 一、烷烃的氧化反应 二、烯烃的氧化反应 三、芳烃的氧化反应 四、α位活性烃基的氧化反应 第二节 醇类的氧化反应 一、用铬的化合物氧化 二、用锰化合物氧化 三、用二甲基亚砜氧化 四、其他方法 第三节 羰基化合物的氧化反应 一、醛酮的氧化反应 二、α-羟酮的氧化反应 第四节 胺的氧化反应 一、伯胺的氧化 二、仲胺的氧化 三、叔胺的氧化 第五节 其他类化合物的氧化反应 一、卤化物的氧化 二、含硫化合物的氧化 三、脱氢芳构化 第六节 电解氧化 一、直接电解氧化 二、间接电解氧化 【思考与练习】 第八章 还原反应 第一节 催化氢化反应 一、多相催化氢化反应 二、氢解还原反应 三、催化转移氢化反应 四、均相催化氢化反应 第二节 化学还原反应 一、传递负氢离子的还原剂 二、易给出电子的金属作为还原剂 三、含硫还原剂 四、肼还原剂 【思考与练习】 拓展篇 第九章 药物合成设计原理和方法 第一节 药物合成设计的基础知识 一、设计药物合成涉及的两类反应 二、药物合成设计的基本方法 三、药物合成反应的选择性与控制 四、药物合成设计策略与技巧 第二节 逆合成分析法 一、基本概念 二、单官能团和双官能团化合物的变换 三、杂环化合物的变换 四、药物合成实例 第三节 组合化学合成法 一、平行合成法 二、混合-裂分法 三、固相组合合成方法 四、液相组合合成方法 五、组合化学合成方法在药物筛选中的举例 【思考与练习】 第十章 现代药物合成新方法简介 第一节 微波催化在药物合成中的应用 一、微波催化概述 二、微波催化应用实例 第二节 超声波辐射在药物合成中的应用 一、超声波辐射催化概述 二、超声催化应用实例 第三节 相转移催化剂在药物合成中的应用 一、相转移催化概述 二、相转移催化剂的应用实例 第四节 生物催化在药物合成中的应用 一、生物催化概述 二、生物催化的应用实例 第五节 离子液体在药物合成中的应用 一、离子液体催化概述 二、离子液体的应用实例 第六节 超临界流体在药物合成中的应用 一、超临界流体催化概述 二、超临界流体催化的应用实例 第七节 分子筛催化剂在药物合成中的应用 一、分子筛催化概述 二、分子筛催化的应用实例 第八节 离子交换树脂在药物合成中的应用 一、离子交换树脂催化概述 二、离子交换树脂的应用实例 【思考与练习】 第十一章 精选药物合成实例 一、兰索拉唑 二、氯吡格雷 三、阿托伐他汀钙 四、阿立哌唑 五、盐酸度洛西汀 六、托吡酯 七、利培酮 八、依地普仑 参考答案 附录 常见缩略词 参考文献